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药物的眼内药代动力学研究 |
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| 药物的眼内药代动力学研究 |
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作者：陈祖基 … 文章来源：河南省眼科研究所 450003 点击数：2223 更新时间：2004-5-31 
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| 药物代谢动力学，简称药代动力学，是药物代谢与数学两者间的边缘学科。它用数学方程式定量地描述药物在体内吸收、分布、转化和排泄等过程的动态变化，从而指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、延长作用时间、提高药物疗效或减少毒副作用等。
眼内药代动力学主要研究眼部各组织对药物的吸收、分布、清除的规律。
一、眼内药代动力学研究的基本要求
(一)生物样本中药物浓度测定方法学研究
(二)研究内容： 1.结膜囊内药代动力学研究：不同制剂结膜囊内给药： 应提供消除半衰期(t1/2), 药时曲线下面积(AUC), 清除率(CL)等参数值。
比较两种不同制剂(或剂型)的结膜囊内药代动力学时，可计算相对生物利用度。
2.玻璃体内药代动力学研究
玻璃体内给药：应提供t1/2 , AUC, CL等参数值。
全身、结膜下、结膜囊内给药： 应提供峰浓度(Cmax), 达峰时间(Tmax), t1/2 和AUC等参数值。Cmax和Tmax用实测值表示。应分别提供这些给药途径的绝对生物利用度。
3.房水、角膜、虹膜睫状体内药代动力学研究
各种给药途径： 应提供Cmax, Tmax, t1/2 和AUC等参数值。
二、眼用药物的吸收
(一)局部用药的眼内吸收
1.滴眼剂的角膜通透性 2.非角膜(结膜--巩膜)途径透入眼内
(二)眼局部用药的全身吸收
1.减少全身吸收的措施 2.促进全身吸收----治疗全身疾病
(三)全身用药后药物的眼内通透性
三、药物在眼组织内的代谢
肝脏的药物代谢酶系统--“肝药酶” ，亦同样存在于眼组织内。
药物在眼内代谢的意义：1.代谢灭活，利于最后排出眼外，
2.研究开发新药如：“软药” “前药”等在眼科的应用。 |
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| 会议投稿录入：毛进 责任编辑：毛进 |
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