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吲哚美辛玻璃体腔内注射的药代动力学实验研究         
吲哚美辛玻璃体腔内注射的药代动力学实验研究
作者:温俊   陈… 文章来源:温州医学院附属眼视光医院   325027 点击数: 更新时间:2005-6-15 12:14:30
【摘要】 目的 利用反向高效液相法(RP-HLPC)探讨新西兰大耳白兔玻璃体腔内注射吲哚美辛(IN)后的药代动力学特点,为吲哚美辛防治增生性玻璃体视网膜病变(PVR)的合理用药方案提供实验依据。 方法 体重为2~3 kg 40只新西兰大耳白兔随机分为8组(10组),每组4只8眼。每眼给予无水乙醇配制浓度为30mg/ml的吲哚美辛0.1ml,分别于注药后30min、1、2、4、8、12、24、48、72h各处死一组兔子,取兔眼玻璃体样本,用RP-HPLC测定兔眼玻璃体内IN质量浓度。色谱条件:色谱柱为Kromasil ODS-C18不锈钢柱(2504.6 mm,5 m); 流动相为甲醇-水-乙腈-磷酸(60:25:15:0.04,pH 3.0);流速为1.0 ml/min,紫外检测波长235 nm,色谱柱温度为30C。结果 随注射后时间的延长兔眼玻璃体腔内吲哚美辛质量浓度迅速下降。兔眼玻璃体腔内IN质量浓度-时间数据符合一室模型,吲哚美辛在兔眼玻璃体内的消除半衰期t1/2为7.71 h、药-时曲线下面积AUC为3785.59 g/(ml/h)、清除率CL为0.0015 g/h。结论 建立了用RP-HLPC测定吲哚美辛在兔眼玻璃体腔内质量浓度的方法,它可用于玻璃体腔内吲哚美辛药代动力学研究。吲哚美辛在兔眼玻璃体腔内的消除半衰期不长,如何改良吲哚美辛制剂,减少给药次数,通过延长其半衰期时间来提高作用时间尚待进一步研究。
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